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Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂,IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合,KD 为 7.9 nM。
Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) 是一种可口服、高效和高选择性的因子 B 抑制剂,IC50 为 10 nM。 LNP023 显示与人因子 B 的直接、可逆和高亲和力结合,KD 为 7.9 nM。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 1,180 | 现货 | |
5 mg | ¥ 2,660 | 现货 | |
10 mg | ¥ 4,320 | 现货 | |
25 mg | ¥ 6,730 | 现货 | |
50 mg | ¥ 8,900 | 现货 | |
100 mg | ¥ 12,200 | 现货 | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 2,920 | 现货 |
产品描述 | Iptacopan hydrochloride (LNP023 hydrochloride) is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor with an IC50 of 10 nM. Iptacopan hydrochloride shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a KD of 7.9 nM. |
靶点活性 | FB:10 nM, FB:7.9 nM(KD) |
体外活性 | LNP023在41种人类蛋白酶(包括AP蛋白因子D,>100 μM)的一系列测试中展现了对其他蛋白酶的极高选择性,其IC50值均>30 μM。 |
体内活性 | Iptacopan(20-180 mg/kg;口服)在大鼠膜性肾病实验模型中具有预防和治疗效果,并能防止小鼠KRN(150 μL)引发的关节炎[2]。口服后(大鼠30 mg/kg,犬10 mg/kg),Iptacopan在Wistar Han大鼠(半衰期3.4小时)和比格犬(半衰期5.5小时)体内展现中等半衰期(T1/2)和Cmax(Wistar Han大鼠410 nM,比格犬2200 nM)[3]。 |
别名 | LNP023 hydrochloride, Iptacopan HCl |
分子量 | 458.98 |
分子式 | C25H31ClN2O4 |
CAS No. | 1646321-63-2 |
Smiles | Cl.CCO[C@H]1CCN(Cc2c(OC)cc(C)c3[nH]ccc23)[C@@H](C1)c1ccc(cc1)C(O)=O |
密度 | no data available |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | H2O: 50 mg/mL (108.94 mM), Sonication and heating are recommended. DMSO: 50 mg/mL (108.94 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
H2O/DMSO
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